Farmakologie extraktu kaštanu

Farmakologie koňský kaštan extrahovat



Absorpce

To bylo původně hlášeno, že biologické aescin byl 12.5although následné studie na potkanech hlásili bioavailabilities méně než 0,25 %

Aescins z kaštanu se zdají být špatně vstřebává

Rozdíly v absorpční sazby a hodnoty s Aescorin® (standardní podobu jírovce s 50 mg. β-aescin) a Venostasin® (opožděné vydání formulace s 50 mg. β-aescin) není významný.

Sérum

U potkanů, izolované aescin Ia a isoaescin Ia jsou absorbovány na perorální příjem 4mg/kg (maximální hodnoty 7.1ng / mL a 43.8ng / mL, respektive).

Doplnění 50mg. β-aescin z jírovce dosáhne Tmaximální hodnoty za necelé tři hodiny (2.3-2.9 h) dosahuje průměru Cmax z 16.9-17.3ng/mL s AUC24 h z 247.4-258.5ng/h/mL.

Přesně vrcholy v plazmě se zdají být vystaveny široké interpersonální variability.

Dvakrát denně suplementace β-aescin (50mg) odděleny 12 hodin stačí k udržení sérové úrovně nad 5ng/mL za 24 hodin, jak zdá se, že vyžadovat 12 hodin pro Spika v séru β-aescin dosáhnout základní

Metabolismus

Aescin Ia je známo, že je intenzivně metabolizován lactobacillus brevis a střevní mikroflóry do různých metabolitů včetně Isoaescin Ia, protoaescigenin, desacylescin a 21β-O-tigloylprotoaescigenin.

Aescin Ia je schopen převést do Isoaescin Ia v in vitroa rat a zatímco naopak reakce může dojít také, že je v nižší sazbě.

Eliminace

Aescin Ia a Isoaescin Ia se zdá, že poločas v rozmezí 6-8 hodin

Mechanismy

Β-aescin, byla potvrzena zvýšit citlivost buněk k propustnosti vápník, který zdá se vztahuje na všechny testovány buňky, včetně buněk srdečního svalu, bronciol buňky, neurony, kosterní svalové buňky

3 Kardiovaskulární zdraví

Mechanismy

V endotelových buňkách hypoxie (nedostatek kyslíku), očekávané snížení buněčné ATP koncentrace a zvýšení fosfolipázy, které2 aktivity se zdá se mořil s aescin 100ng/mL (88nM) s maximální účinky při 750ng/mL (660nM) .250ng/mL aescin (220nM) je také účinný při snižování dodržování hypoxie indukované imunitní buňky k endotelu.

Nepříznivé účinky hypoxie (nedostatek kyslíku) na cévní buňky zdá se sníží, když je aescin, obíhají kolem buňky v době hypoxie

Zatímco aescin ve své podstatě nemění relaxační účinky acetylcholinu na endotelu, postižení s pyrogalol je stornována v takovým způsobem, který je opět předejít L-NAME (aescin nebyl schopen zachovat relaxační pyrogalol a L-NAME). Jak pyrogalol produkuje superoxid radikály a snižuje oxid dusnatý bioavailabilitywhile L-NAME úplně zabraňuje syntéze, tyto ochranné účinky mohou být sekundární k zachování oxidu dusnatého, což je běžné, že antioxidanty (které jírovce byl zapletený v previousl).

Aescin se zdá stimulovat produkci oxidu dusnatého endotelu v in vitro na 1µM a bylo předpokládal, že propustnost zvýšenou endoteliální buňky k vápníku s aescincan způsobit zvýšení endoteliální oxid dusnatý syntázy (eNOS) činnost, vzhledem k tomu, že eNOS je závislé enzym vápníku

Aescin může být schopen vnímavost endotelových buněk k vápníku příliv, který má za následek zvýšení produkce oxidu dusnatého

Aescin neupravuje kontraktilní reakce od adrenalinealthough aescin, sám se zdá být schopny smluvní králík portálu veinsas jako pes a humansaphenous žilky a účinnosti u lidí se zdá být variabilní ES50 v rozsahu 10-30µM. Ačkoliv rozsah kontrakce na maximální účinnost je srovnatelná s 100nM nadledvin koncentrace může být příliš vysoká za relevantní pro orální suplementace.

Aescin má potenciál ke zvýšení krevního tlaku, ale to vyžaduje koncentrace v krvi, které jsou o několik řádů větší, než co je vidět v krvi s doplňky koňský kaštan; pravděpodobné, že tyto informace se nevztahuje na doplnění v člověka

Zdá se, že aescin vyvolat PGF2α, kyselina arachidonová prostaglandinu.

Chronické žilní nedostatečnosti

Chronické žilní nedostatečnosti (CVI) je stav, kde žíly jsou schopni adekvátně pumpovat krev zpět do srdce, což mívá za následek svědění a zabarvení, stejně jako otoky nohou. Chronická žilní nedostatečnost je stav, který křečové žíly jsou spojeny s a CVI je estetické a zdravotní komplikace.

Studie zaměřené na hodnocení účinnosti koňský kaštan extrahovat proti placebo poznámku, že je podstatně efektivnější, když za období 1-3 měsíce při snižování symptomů chronické noha nedostatečnosti. Sice zřejmě podstatně více zkoušek v existenci podle meta analýzy, nejsou k dispozici online technické prováděného v němčině. Řekl, meta analýza byla schopna posoudit 17 zkoušek provedených na koňský kaštan extrahovat pro léčbu chronické žilní nedostatečnosti a připomenout významné snížení bolesti nohou, otoky, noha objem (32.10 mL 95 % CI 13.49 50.72 ml) a kotník (4,71 mm s 95 % CI 1.13-8,28 mm) a tele (3.51 mm s 95 % CI z 0,58-6.45 mm) šířka i svědění oproti placebu.

Srovnání s placebem, koňský kaštan extrahovat na standardní perorální dávky se zdá být efektivní při snižování všechny příznaky chronické žilní nedostatečnosti

Suplementace seed extraktu obsahující aescin 50mg dvakrát denně, pro 12 týdnů u osob s chronickou žilní insuficiencí poznamenal, že suplementace byla spojena větší snížení otoku oproti placebo (9,8 mL v placebo, 43.8 mL doplněk), ale byla účinnost srovnatelná s kompresní terapie (punčochy nebo zábaly fyzicky komprimovat nohy). Další srovnávací studie se poznamenat, že jírovce (600mg) je méně účinná než Pycnogenol (360 mg) při snižování celkové příznaky a noha objem a vzhledem k O-ß-hydroxyethyl rutosides (syntetické analogie z pohanky pro použití chronické žilní nedostatečnosti) se zdají být srovnatelné podle Recenze (obě zkoušek provedených v německém a není k dispozici online).

Na základě omezené důkazů, potence koňský kaštan extrahovat pro léčbu chronické žilní insufficency se zdá být srovnatelné nebo menší než Pycnogenola srovnatelné s kompresní terapie

4 Zánět a imunologie

Mechanismy

Bylo poznamenáno, že zatímco protizánětlivé účinky aescin jsou závislé na nadledvinky, suplementace nemá inhernetly zvýšení oběhu kortikosteronu úrovně. To vedlo k hypotéze, že aescin je zvýšit účinky již glukokortikoidů jako mechanismy přičítána aescin (fosfolipázy A2 potlačení, NF-kB inhibice a snížení buněčné adheze faktory) jsou také vidět s glukokortikoidy.

In vitro , aescin a kortikosteronu jak může bránit aktivaci makrofágů (3ng/mL kortikosteronu) a 10µg/mL pro aescin zatímco kombinace se zdá být synergické, snižuje vylučování oxidu dusnatého (34,8 %), TNF-α (24 %) a IL 1β (46,7 %) při koncentracích 1ng/mL (kortikosteronu) a 100ng/mL (aescin).

aescin 2mg/kg injekčně tři hodiny poté, co byl zánět vyvolané u potkanů (karagenan) se zdá být nedostatečné snížit zánět a sice 1mg/kg kortikosteronu byl také neefektivní kombinace snižuje otoky způsobené zánětem 52.86 % a kombinace byla použita jinde synergicky v potkanů zažívá oční symptomy (důsledkem zánětu).

Zdá se, že aescin má protizánětlivé vlastnosti, a zatímco oni jsou inhernetly slabé se zdají být schopen protizánětlivé účinky kortikoidů v přiměřených koncentracích. To je pravděpodobně relevantní pro orální suplementace

4.2. alergie

Typ I hypersensitivities (alergické rýmy, alergické konjunktivitidy, alergické astma, potravinové alergie a anafylaxe) jsou imunitní reakce většinou zprostředkované žírné buňky a eozinofily, kde IgE vazby k FcεRI receptorů způsobuje poměrně rychlé imunitní reakce; dělí se na počáteční fázi (IgE vazbu na FcεRI) a pozdější fáze (zprostředkované cytokiny propuštěn z žírných buněk, které jsou degradované po počáteční fázi) a tyto zánětlivé reakce (tzv. alergie) mají tendenci léčených kortikosteroidy, antihistaminik a stabilizátory žírných buněk.

V modelu pasivní kožní anafylaxe (typ I přecitlivělosti modelu pro počáteční fázi) a albumin přiměl zánětu (pozdní fáze), intraperitoneální injekce β-aescin (1,5-3mg/kg) je stejně účinný jako referenční lék dexamethason 3mg/kg při snižování alergické kožní reakce, zatímco to je mírně méně efektivní při snižování lymfocytů infiltrace plic. Antialergické účinky byly zaznamenány jinde proti složené 48/80 s ústní aescin.

Zdá se, že β-Aescin má silné antialergické účinky, a je účinný po pozření. Injekce jsou stejně účinné jako kortikosteroidy, tato relativní účinnosti nemusí přesně odrážet orální suplementace (vzhledem k tomu, že špatně se vstřebává β-Aescin)

5 Interakce s orgánových systémů

Uši

V podmínkách oběhové insuficience v uších (poruchy vnitřního ucha), suplementace 25mg aescin (přestože zmatl s 450mg troxerutin) pětkrát denně po dobu šesti týdnů byla spojena s významným zlepšením v jednání a předčí referenční lék pentoxifylin 600mg.

Myšlenka být prospěšné pro poruchy vnitřního ucha, jak se vztahují k špatnému průtoku krve v žilách, ale pouze studie zmatl s dalším agentem

Střeva

Léčba hemoroidů je jedním z tradičně doporučeném použití jírovce, zejména jako jsou přetížení žil kolem řitního kanálu a jírovce je známo, že zmírňují přetížení žil.

Bylo hlášeno (přes Recenze, primární text zde) byla spojena s významná zlepšení v endoskopické hodnocení, symptomy a krvácení (82 % reakci s příplatkem oproti 32 % v placebo) s výhodami do týdne doplněk použití že dva měsíce doplnění třikrát denně aescin příplatek 40mg.

Jírovce se tradičně doporučuje pro hemoroidy. Sice tu není mnoho důkazů ve skutečnosti hledět do této problematiky, osamělý studie poznamenal významné výhody spojené s suplementace

6 Interakce s estetikou

Kůže

Následkem chronické veinous, nedostatečné (z nichž jírovce je vnímána jako terapeutické) je křečové žíly a tedy využití jírovce se někdy doporučuje pro křečové žíly kvůli obsahu aescin.

Jedna studie (uvedeno v recenzi a ne přístupný online), který používá ústní terapie 20mg aescin třikrát denně kromě lokální aplikace 4.4 mL smetany (aescin 2 %) více než osm týdnů hlášeny zlepšení v noze modř, velikosti a otoku oproti placebu.

Kvůli své roli při chronické žilní nedostatečnosti jírovce suplementace je myšlenka pomoci s křečovými žilami, (které jsou běžné strana účinek během střední k pozdní fáze onemocnění); velmi omezené důkazy o tématu, ale naznačuje, že je efektivní

7 Bezpečnost a toxikologie

Obecné

Meta analýza na chronické žilní nedostatečnosti (verze 2006) poznamenal, že nejčastěji hlášené nežádoucí účinky spojené s jírovce spotřeby byly gastrointestinální potíže, závratě, nevolnost, bolesti hlavy a svědění. Tyto vedlejší účinky se obvykle se nelišila od placeba (kromě trávicího compliants, které někdy byly významné).

Krátkodobé užívání extraktu kaštanu je myšlenka být obecně bezpečné, i když mohou existovat další gastrointestinální nežádoucí účinky jsou přidružena s jírovce oproti placebu

Případové studie

Součástí aesculetin je myšlenka být přítomen v dostatečném množství negativně komunikovat s warfarinem v souvislosti s ředění krve.

Díky anticoagulating vlivu aesculetin a zvýšení průtoku krve s aescins myslela, že jírovce mohou potenciálně komunikovat s pharamceutical ředění krve jako Warfarin (negativně)

U osob s angiomyolipoma (ledvin nádor myšlenka být přítomné v 0.13of obyvatelstva) což je známo, že být náchylní k aneurysmatu a krvácení, použití extraktu kaštanu mimoburzovní myslelo, přispívat k pozorované ruptury uvedeného angiomyolipoma.

Případová studie má koňský kaštan extrahovat přidružené prasknutí formy nádoru ledvin; Příčina nebyla umístěna a toto téma není dobře prozkoumány, se vztahuje na koňský kaštan extrahovat

Β-aescin komponenta byl zapletený v případech kontaktní kopřivky (kopřivka kůže spojené s svědění a zarudnutí a profesní astma, což naznačuje, že může být allergin.

Zdá se, že bylo možné být alergický na β-aescin